硫酸羥氯奎錠，0.1g*14片

藥品名稱
硫酸羥氯奎錠

原料
本品主要成分為硫酸羥氯喹，化學名稱：2-[[4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]戊基]乙基氨基]乙醇硫酸鹽。化學結構：分子式：C18H26ClN3O·H2SO4；分子量：433.96。

特性
本品為薄膜衣片，除去包覆後，外觀為白色或類白色。

適應症
本品用於對潛在嚴重副作用的藥物反應不理想時的下列情況：類風濕性關節炎、青少年慢性關節炎、盤狀紅斑狼瘡、系統性紅斑狼瘡以及陽光引起或加劇的皮膚病變。

劑量和給藥
口服
成人（包括老年人）初始劑量為每次0.4g，分次服用。當療效不再改善時，可減少劑量至0.2g進行維持。維持期間，若治療反應減退，維持劑量應增加至每日0.4g。最小有效劑量應用於維持，不宜超過6.5mg/kg/天（以理想體重而非實際體重計算）或0.4g/天，甚至更少。
每次劑量應與餐食或牛奶一起服用。
羥氯奎具有累積效應，需要數週時間才能發揮有益作用，而輕微的不良反應可能相對較早出現。如果治療6個月後風濕性疾病沒有改善，則應停止治療。治療光敏性疾病時，應僅在最大程度暴露於陽光時進行治療。

不良反應
根據國外文獻通報，下列不良反應並非每種4-氨基喹啉化合物長期使用都會發生，但已有報告指出一種或多種藥物長期使用會出現不良反應，因此使用本類藥物時應引起注意。不同化合物的不良反應類型和發生頻率各有不同。

中樞神經系統影響：易怒、神經質、情緒變化、惡夢、精神病、頭痛、頭暈、眩暈、耳鳴、眼球震顫、神經性聽力損失、抽搐、共濟失調。上述不良反應雖然罕見，但在國外文獻中也有報告。

神經肌肉影響：骨骼肌麻痺或肌肉病變或神經肌肉病變導致進行性無力和近端肌肉萎縮，可能伴隨輕微感覺異常、腱反射減弱和神經傳導異常。

視覺效果：

1. 睫狀體調節障礙可能導致視力模糊，這種症狀與劑量有關，停藥後可逆。
2. 角膜：暫時性角膜水腫和混濁，角膜敏感性降低。有症狀或無症狀的角膜變化（視力模糊、光暈、畏光）很常見，但可逆。角膜沉積物可能最早在開始服藥後三週出現。然而，羥氯奎寧的角膜病變和視覺不良反應的發生率遠低於氯奎。
3. 視網膜：黃斑水腫、萎縮、色素異常沉積（從輕度點狀沉積到瀰漫性）、中心凹反射消失、黃斑接觸強光後恢復時間延長（光應力試驗）、黃斑部、旁中心凹和周圍視網膜區域對紅光的閾值增加。其他眼底變化包括視神經乳頭蒼白和萎縮、視網膜動脈狹窄、視網膜周圍顆粒狀色素沉積以及病情進展過程中的脈絡膜變化（凸脈絡膜）。
4. 視野缺陷：旁中心暗點、中心暗點和視力下降。罕見的是，可能會出現視野變窄和色覺異常。

皮膚反應：毛髮白化、脫髮、搔癢、皮膚和黏膜色素沉著變化、光敏感性和皮膚病變（蕁麻疹、多形性紅斑、苔蘚樣變、斑丘疹、紫斑症、離心性環狀紅斑、Stevens-Johnson症候群、急性全身性發疹性膿病和剝脫性皮膚炎）。

血液學影響：各種血液學異常，如再生障礙性貧血、粒細胞缺乏症、白血球減少症、貧血和血小板減少症（G-6-PD缺乏症患者溶血）。

胃腸道影響：可能出現厭食、噁心、嘔吐、腹瀉和腹部痙攣。國外文獻有出現肝功能異常，甚至暴發性肝衰竭的病例通報。

過敏反應：國外文獻通報有蕁麻疹、血管性水腫、支氣管痙攣等。

心血管影響：很少有報告指出心肌病變，僅發生在接受高劑量羥氯奎寧的患者。當發現心臟傳導異常（束支傳導阻滯/房室傳導阻滯）和雙側心室肥大時，應懷疑慢性毒性。停藥可能會導致恢復。

其他影響：體重減輕，疲勞，卟啉症和非光敏感牛皮癬加重。

禁忌症

1. 因任何4-氨基喹啉化合物治療而可能引起視網膜或視野改變的患者禁止使用本品。
2. 已知對4-氨基喹啉化合物過敏的患者禁止使用本品。
3. 孕婦及哺乳期婦女禁止使用本品。

預防措施
（1）請將本產品放在兒童接觸不到的地方。
（2）使用本品可能加劇牛皮癬和卟啉症的病情。因此，不應對這些患者使用該產品，除非醫生判斷患者的益處大於可能的風險。
（3）醫師在開立本產品處方前應充分熟悉本說明書的全部內容。
(4) 一些接受長期或高劑量治療的患者出現了不可逆的視網膜損傷。據報導，視網膜的變化與劑量有關。
（5）服用本品的患者應接受初始（基線）和定期（每3個月）眼科檢查（包括視力、裂隙燈生物顯微鏡檢查、眼底鏡檢查和視野測試）。
（6）如果視力、視野或視網膜黃斑區出現任何異常體徵（如色素改變、中心凹反射消失）或任何視覺症狀（如閃光和條紋）不能完全用調節困難或角膜混濁來解釋，應立即停藥並密切監測病情是否進展。即使停止治療，視網膜變化（和視力障礙）仍可能發展。
（7）所有接受本品長期治療的患者應接受追蹤和定期檢查，包括檢查膝蓋和踝關節反射以及任何肌肉無力的徵兆。如果發現肌肉無力，應停止用藥。
（8）肝病患者或酗酒者應慎用本品，或與已知有肝毒性的藥物併用時應慎用本品。
（9）長期使用本品治療的患者應定期進行血球計數。若出現任何不能歸因於所治療疾病的嚴重血液學疾病，應考慮停止用藥。缺乏G-6-PD（葡萄糖-6-磷酸去氫酶）的患者應慎用此藥。
（10）本產品可能會引起皮膚反應，因此，對任何正在接受有明顯引起皮膚炎傾向的藥物的患者使用本產品時，應採取適當的預防措施。
（11）早期診斷「羥氯奎視網膜病變」的建議方法包括：①使用眼底鏡檢查黃斑部是否有細微色素沉著或中央凹反射消失；②使用小紅靶檢查視野內是否有中央、周圍或中央暗點，或確定視網膜紅色光的閾值。任何無法解釋的視覺症狀，如閃光或條紋，也應懷疑是視網膜病變的可能表現。
（12）對於因藥物過量或過敏而出現嚴重毒性症狀的情況，建議在停止治療後數月內繼續口服氯化銨（成人每天分次服用 8g，每週 3 或 4 天），因為尿液酸化可使 4-氨基喹啉化合物的腎臟排泄量增加 20% 至 90%。然而，腎功能不全和/或代謝性酸中毒患者應謹慎使用。

特殊人群用藥
兒童注意事項
目前，國內尚無針對兒童使用該藥物進行系統性、可靠的臨床試驗。該藥物對兒童的有效性和安全性尚未確定，因此不建議兒童使用。

懷孕及哺乳期注意事項
羥氯奎寧可以穿過胎盤。關於懷孕期間使用羥氯奎寧的資訊有限。值得注意的是，治療劑量的4-氨基喹啉與中樞神經系統損傷有關，包括其毒性（聽覺和前庭毒性、先天性耳聾）、視網膜出血和視網膜色素沉著。因此，孕婦應避免使用羥氯喹，只有當醫生確定該藥物預防和治療的益處大於可能的風險時才應使用。在懷孕的CBA小鼠靜脈注射放射性標記的氯奎後，藥物迅速穿過胎盤，選擇性地聚集在胎兒眼睛的黑色素結構中，並在藥物從身體其他部位消除後，在眼組織中殘留5個月。哺乳婦女應謹慎使用羥氯喹，因為少量羥氯奎可以分泌到母乳中，而且已知嬰兒對 4-氨基喹啉的毒性作用非常敏感。

老年人注意事項
尚未進行過此類研究，也沒有可靠的參考資料。

藥物交互作用
尚不清楚。

藥理作用
本品為4-氨基喹啉類藥物，用於治療盤狀紅斑性狼瘡及系統性紅斑狼瘡。其作用機轉尚不明確，但目前認為與其免疫抑制和抗發炎作用有關。

貯存
存放在避光、密封的容器中。

規格
0.1克

包裝規格
鋁塑板包裝；每盒14片。

到期
36個月。