Comprimés de sulfate d'hydroxychloroquine, Liusuan Qianglvkui Pian, 0,1 g * 14 comprimés

Nom du médicament
Comprimés de sulfate d'hydroxychloroquine
(Liu Suan Qiang Lv Kui Pian)

Ingrédients
L'ingrédient principal de ce produit est le sulfate d'hydroxychloroquine, dont le nom chimique est : 2-[[4-[(7-chloro-4-quinolinyl)amino]pentyl]éthylamino]éthanol sulfate. Structure chimique : Formule moléculaire : C18H26ClN3O·H2SO4 ; Poids moléculaire : 433,96.

Propriétés
Ce produit est un comprimé pelliculé qui apparaît blanc ou presque blanc après le retrait du revêtement.

Indications
Ce produit est utilisé pour les affections suivantes lorsque la réponse aux médicaments ayant des effets secondaires potentiellement graves est insatisfaisante : polyarthrite rhumatoïde, arthrite chronique chez l'adolescent, lupus érythémateux discoïde, lupus érythémateux systémique et lésions cutanées causées ou exacerbées par la lumière du soleil.

Posologie et administration
Administration orale
Pour les adultes (y compris les personnes âgées), la dose initiale est de 0,4 g par prise, en doses fractionnées. Lorsque aucune amélioration supplémentaire de l'efficacité n'est observée, la dose peut être réduite à 0,2 g pour l'entretien. Pendant l'entretien, si la réponse thérapeutique diminue, la dose d'entretien doit être augmentée à 0,4 g par jour. La dose efficace la plus faible doit être utilisée pour l'entretien et ne doit pas dépasser 6,5 mg/kg/jour (calculé sur la base du poids corporel idéal plutôt que du poids corporel réel) ou 0,4 g/jour, ou même moins.
Chaque dose doit être prise avec un repas ou du lait.
L'hydroxychloroquine a un effet cumulatif et prend plusieurs semaines pour exercer ses effets bénéfiques, tandis que des réactions indésirables légères peuvent apparaître relativement tôt. S'il n'y a pas d'amélioration des maladies rhumatismales après 6 mois de traitement, le traitement doit être interrompu. Lors du traitement des maladies photosensibles, le traitement ne doit être administré que pendant l'exposition maximale au soleil.

Effets indésirables
Selon des rapports de la littérature étrangère, les réactions indésirables suivantes ne se produisent pas avec l'utilisation à long terme de chaque composé 4-aminoquinoléine, mais ont été rapportées avec un ou plusieurs médicaments, il convient donc d'être attentif lors de l'utilisation de cette classe de médicaments. Les types et les fréquences des réactions indésirables varient selon les différents composés.

Effets sur le système nerveux central : Irritabilité, nervosité, changements d'humeur, cauchemars, psychose, maux de tête, étourdissements, vertiges, acouphènes, nystagmus, perte auditive neurosensorielle, convulsions, ataxie. Bien que rares, les réactions indésirables ci-dessus ont été rapportées dans la littérature étrangère.

Effets neuromusculaires : Paralysie musculaire squelettique ou myopathie ou neuromyopathie entraînant une faiblesse progressive et une atrophie musculaire proximale, qui peut s'accompagner de légères anomalies sensorielles, d'une diminution des réflexes tendineux et d'une conduction nerveuse anormale.

Effets oculaires :

1. Les troubles de l'accommodation du corps ciliaire peuvent entraîner une vision floue, qui est dose-dépendante et réversible après l'arrêt du traitement.
2. Cornée : Œdème et opacité cornéens transitoires, diminution de la sensibilité cornéenne. Les changements cornéens symptomatiques ou asymptomatiques (vision floue, halos, photophobie) sont fréquents mais réversibles. Des dépôts cornéens peuvent apparaître dès 3 semaines après le début du traitement. Cependant, l'incidence des lésions cornéennes et des réactions indésirables visuelles avec l'hydroxychloroquine est beaucoup plus faible qu'avec la chloroquine.
3. Rétine : Œdème maculaire, atrophie, dépôt pigmentaire anormal (allant d'un dépôt punctiforme léger à diffus), perte du réflexe fovéolaire, temps de récupération prolongé de la macula après exposition à une lumière vive (test de stress lumineux), augmentation du seuil de lumière rouge dans la macula, les zones rétiniennes parafovéolaires et environnantes. D'autres changements du fond d'œil comprennent des disques optiques pâles et atrophiques, des artères rétiniennes rétrécies, un dépôt pigmentaire granulaire autour de la rétine et des changements choroidiens (choroïde convexe) pendant la progression de la maladie.
4. Défauts du champ visuel : Scotomes paracentraux, scotomes centraux et diminution de l'acuité visuelle. Rarement, il peut y avoir un rétrécissement du champ visuel et des anomalies de la vision des couleurs.

Réactions cutanées : Blanchiment des cheveux, alopécie, prurit, changements de pigmentation de la peau et des muqueuses, photosensibilité et lésions cutanées (urticaire, érythème polymorphe, changements lichénoides, éruption maculopapuleuse, purpura, érythème annulaire centrifuge, syndrome de Stevens-Johnson, pustulose exanthématique aiguë généralisée et dermatite exfoliative).

Effets hématologiques : Diverses anomalies hématologiques telles que l'anémie aplasique, l'agranulocytose, la leucopénie, l'anémie et la thrombocytopénie (hémolyse chez les patients présentant un déficit en G-6-PD).

Effets gastro-intestinaux : Anorexie, nausées, vomissements, diarrhée et spasmes abdominaux peuvent survenir. Des rapports de fonction hépatique anormale et même des cas d'insuffisance hépatique fulminante ont été signalés dans la littérature étrangère.

Réactions allergiques : Urticaire, angio-œdème et bronchospasme ont été rapportés dans la littérature étrangère.

Effets cardiovasculaires : La cardiomyopathie est rarement rapportée et ne survient que chez les patients recevant des doses élevées d'hydroxychloroquine. Une toxicité chronique doit être suspectée lorsque des anomalies de la conduction cardiaque (bloc de branche/bloc atrioventriculaire) et une hypertrophie ventriculaire bilatérale sont constatées. L'arrêt du traitement peut entraîner une récupération.

Autres effets : Perte de poids, fatigue, porphyrie et exacerbation du psoriasis non photosensible.

Contre-indications

1. Les patients présentant des modifications rétiniennes ou du champ visuel pouvant être causées par tout traitement par un composé de 4-aminoquinoléine sont interdits d'utiliser ce produit.
2. Les patients ayant une allergie connue aux composés de 4-aminoquinoléine sont interdits d'utiliser ce produit.
3. Les femmes enceintes et allaitantes sont interdites d'utiliser ce produit.

Précautions
(1) Gardez ce produit hors de la portée des enfants.
(2) L'utilisation de ce produit peut exacerber le psoriasis et la porphyrie. Par conséquent, ce produit ne doit pas être utilisé chez ces patients, sauf si les bénéfices pour le patient, jugés par le médecin, l'emportent sur les risques possibles.
(3) Les médecins doivent être pleinement familiarisés avec l'intégralité du contenu de cette notice avant de prescrire ce produit.
(4) Des lésions rétiniennes irréversibles ont été observées chez certains patients recevant un traitement à long terme ou à forte dose. Il est rapporté que les changements rétiniens sont liés à la dose.
(5) Les patients prenant ce produit doivent subir un examen ophtalmologique initial (de base) et régulier (tous les 3 mois) (comprenant l'acuité visuelle, la biomicroscopie à la lampe à fente, la fondoscopie et les tests de champ visuel).
(6) S'il existe des signes anormaux d'acuité visuelle, de champ visuel ou de la zone maculaire de la rétine (tels que des changements de pigmentation, une perte du réflexe fovéolaire) ou des symptômes visuels (tels que des flashs et des traînées) qui ne peuvent pas être entièrement expliqués par des difficultés d'accommodation ou une opacité cornéenne, le médicament doit être arrêté immédiatement et surveillé étroitement pour une éventuelle progression. Même après l'arrêt du traitement, les changements rétiniens (et les déficiences visuelles) peuvent encore progresser.
(7) Tous les patients recevant un traitement à long terme avec ce produit doivent être suivis et examinés régulièrement, y compris la vérification des réflexes rotuliens et achilléens et de tout signe de faiblesse musculaire. Si une faiblesse musculaire est constatée, le médicament doit être arrêté.
(8) Ce produit doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'une maladie hépatique ou d'alcoolisme, ou en association avec des médicaments connus pour avoir une toxicité hépatique.
(9) Des numérations sanguines régulières doivent être effectuées chez les patients recevant un traitement à long terme avec ce produit. Si des troubles hématologiques graves surviennent qui ne peuvent pas être attribués à la maladie traitée, l'arrêt du médicament doit être envisagé. Les patients présentant un déficit en G-6-PD (glucose-6-phosphate déshydrogénase) doivent utiliser ce médicament avec prudence.
(10) Des réactions cutanées peuvent survenir avec ce produit, il convient donc de prendre les précautions appropriées lors de l'administration de ce produit à tout patient recevant des médicaments ayant une tendance claire à provoquer une dermatite.
(11) Les méthodes recommandées pour le diagnostic précoce des "lésions rétiniennes à l'hydroxychloroquine" comprennent ① l'utilisation de la fondoscopie pour rechercher de subtiles perturbations pigmentaires ou une perte du réflexe fovéolaire dans la macula et ② l'utilisation d'une petite cible rouge pour rechercher des scotomes centraux, péricentraux ou centraux dans le champ visuel ou pour déterminer le seuil de lumière rouge rétinienne. Tout symptôme visuel inexpliqué tel que des flashs ou des traînées doit également être suspecté comme une manifestation possible de lésions rétiniennes.
(12) En cas de symptômes toxiques graves dus à un surdosage ou à une allergie, l'administration orale de chlorure d'ammonium (8 g par jour en doses fractionnées pour les adultes, pendant 3 ou 4 jours par semaine) est recommandée pendant plusieurs mois après l'arrêt du traitement, car l'acidification de l'urine peut augmenter l'excrétion rénale des composés de 4-aminoquinoléine de 20 % à 90 %. Cependant, la prudence est de mise chez les patients atteints d'insuffisance rénale et/ou d'acidose métabolique.

Médicament pour populations spéciales
Précautions pour les enfants
Actuellement, aucune étude clinique systématique et fiable n'a été menée en Chine sur l'utilisation de ce médicament chez les enfants. L'efficacité et la sécurité de ce médicament chez les enfants n'ont pas été établies, par conséquent, il n'est pas recommandé de l'utiliser chez les enfants.

Précautions pour la grossesse et l'allaitement
L'hydroxychloroquine peut traverser le placenta. Des informations limitées sont disponibles concernant l'utilisation de l'hydroxychloroquine pendant la grossesse. Il convient de noter que les doses thérapeutiques de 4-aminoquinoléine sont associées à des lésions du système nerveux central, y compris sa toxicité (toxicité auditive et vestibulaire, surdité congénitale), des hémorragies rétiniennes et une pigmentation rétinienne. Par conséquent, les femmes enceintes doivent éviter d'utiliser l'hydroxychloroquine, et elle ne doit être utilisée que lorsque le médecin détermine que les bénéfices de la prévention et du traitement avec ce médicament l'emportent sur les risques possibles. Après injection intraveineuse de chloroquine radiomarquée à des souris CBA gestantes, le médicament a rapidement traversé le placenta et s'est accumulé sélectivement dans les structures mélaniques des yeux fœtaux, restant dans les tissus oculaires pendant 5 mois après l'élimination du médicament d'autres parties du corps. Les femmes qui allaitent doivent utiliser l'hydroxychloroquine avec prudence car de petites quantités d'hydroxychloroquine peuvent être sécrétées dans le lait maternel, et il est connu que les nourrissons sont très sensibles aux effets toxiques de la 4-aminoquinoléine.

Précautions pour les personnes âgées
Aucune étude de ce type n'a été menée et aucune référence fiable n'est disponible.

Interactions médicamenteuses
Pas encore clair.

Effets pharmacologiques
Ce produit est un médicament à base de 4-aminoquinoléine utilisé pour traiter le lupus érythémateux discoïde et le lupus érythémateux systémique. Son mécanisme d'action est incertain, mais il est actuellement considéré comme lié à ses effets immunosuppresseurs et anti-inflammatoires.

Stockage
Conserver à l'abri de la lumière, dans un récipient hermétiquement clos.

Spécification
0,1 gramme

Spécification d'emballage
Emballage sous plaquette thermoformée aluminium-plastique ; 14 comprimés par boîte.

Expiration
36 mois.