Iressa Comprimés de Gefitinib, Jifeitini Pian, 0.25g*10 Comprimés

Nom du médicament
Comprimés de Géfitinib
Jifeitini Pian
吉非替尼片

Composition
Chaque comprimé contient du géfitinib comme principe actif.

Description
Comprimés pelliculés bruns, de couleur blanche ou blanc cassé après retrait de l'enrobage.

Indications
Ce produit est indiqué en monothérapie pour le traitement de première ligne du cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC) localement avancé ou métastatique présentant des mutations sensibles du gène du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) (voir Précautions).
Les résultats de deux grands essais cliniques randomisés contrôlés ont montré que le géfitinib en association avec une chimiothérapie à base de platine en traitement de première ligne du CPNPC localement avancé ou métastatique n'a pas démontré de bénéfice clinique. Par conséquent, de tels schémas d'association ne sont pas recommandés en première ligne de traitement.
Ce produit peut être utilisé en monothérapie pour le traitement du CPNPC localement avancé ou métastatique ayant échoué après au moins un régime de chimiothérapie antérieur. Ce produit n'est pas recommandé pour les patients atteints de CPNPC de type sauvage EGFR.

Posologie et administration
La dose recommandée est de 250 mg (1 comprimé) une fois par jour, administrée par voie orale, avec ou sans nourriture. En cas d'oubli d'une dose, le patient doit la prendre dès qu'il s'en souvient. Si la dose suivante est due dans les 12 heures, la dose oubliée doit être ignorée. Les patients ne doivent pas doubler la dose pour compenser une dose oubliée.
Lorsque le comprimé entier ne peut pas être administré (par exemple, chez les patients qui ne peuvent avaler que des liquides), le comprimé peut être dispersé dans l'eau. Placer le comprimé dans un demi-verre d'eau potable (non gazeuse), remuer sans écraser jusqu'à dispersion complète (environ 15 minutes), et boire immédiatement. Rincer le verre avec un demi-verre d'eau et boire le rinçage. La dispersion peut également être administrée via une sonde nasogastrique.

Ajustement posologique
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire en fonction de l'âge, du poids, du sexe, de l'origine ethnique, de la fonction rénale ou d'une insuffisance hépatique modérée à sévère due à des métastases hépatiques.
Si les patients présentent une diarrhée ou des réactions cutanées intolérables, le traitement peut être temporairement suspendu (jusqu'à 14 jours), après quoi la dose quotidienne de 250 mg peut être reprise (voir Effets indésirables).

Utilisation chez l'enfant
Aucune donnée de sécurité et d'efficacité n'est disponible pour le géfitinib chez les patients pédiatriques ou adolescents ; par conséquent, l'utilisation chez cette population n'est pas recommandée.

Effets indésirables
Les effets indésirables (EI) les plus fréquents (≥20 %) sont la diarrhée et les réactions cutanées (y compris éruption cutanée, acné, peau sèche et prurit), survenant généralement au cours du premier mois de traitement et généralement réversibles. Des EI sévères (grade 3 ou 4 selon les critères NCI CTCAE) surviennent chez environ 10 % des patients. L'arrêt du traitement en raison des EI survient chez environ 3 % des patients.

Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients du produit.

Précautions
Lors de l'examen du géfitinib pour le traitement de première ligne du CPNPC avancé ou métastatique, un test de mutation de l'EGFR sur les tissus tumoraux est recommandé pour tous les patients. Si les échantillons tumoraux ne sont pas évaluables, l'ADN tumoral circulant (ADNtc) provenant du sang (plasma) peut être utilisé.
Seuls des essais validés avec une fiabilité et une sensibilité démontrées pour la détection des mutations de l'EGFR dans les tissus tumoraux ou l'ADNtc doivent être utilisés pour éviter les résultats faussement négatifs ou faussement positifs.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement :
Grossesse : Aucune donnée n'est disponible sur l'utilisation du géfitinib chez les femmes enceintes. Chez le rat, l'administration de géfitinib à des doses toxiques pour la mère pendant l'organogenèse a augmenté l'incidence d'ossification incomplète. Chez le lapin, une réduction du poids fœtal a été observée. Aucune malformation n'a été notée chez le rat, et des malformations chez le lapin n'ont été observées qu'à des doses toxiques pour la mère. Les femmes en âge de procréer doivent être informées d'éviter une grossesse pendant le traitement par géfitinib.
Allaitement : Les femmes doivent être informées d'interrompre l'allaitement pendant le traitement par géfitinib. Aucune donnée n'est disponible sur l'excrétion du géfitinib dans le lait maternel humain. Cependant, chez les rates allaitantes, le géfitinib et certains métabolites ont été largement sécrétés dans le lait après administration orale de 5 mg/kg (0,2 fois la dose clinique sur la base de la surface corporelle). L'administration de géfitinib à 20 mg/kg/jour (0,7 fois la dose clinique sur la base de la surface corporelle) pendant la grossesse et l'allaitement chez les rates a réduit la survie des petits.

Utilisation gériatrique
Aucune étude spécifique n'a été menée chez les patients âgés.

Action pharmacologique
Le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) est exprimé dans les cellules normales et tumorales et joue un rôle essentiel dans la croissance et la différenciation cellulaires. Les mutations de l'EGFR (délétion de l'exon 19 et mutation L858R de l'exon 21) dans les cellules du CPNPC favorisent la croissance tumorale, inhibent l'apoptose, augmentent la production de facteurs de croissance vasculaire et améliorent la métastase tumorale. Le géfitinib est un inhibiteur réversible des EGFR de type sauvage et de certains EGFR mutants, inhibant l'autophosphorylation de la tyrosine kinase de l'EGFR et la signalisation en aval, bloquant ainsi la prolifération cellulaire dépendante de l'EGFR. Le géfitinib a une plus grande affinité pour les EGFR mutants (délétion de l'exon 19 et mutation L858R de l'exon 21) que pour les EGFR de type sauvage. À des concentrations cliniquement pertinentes, le géfitinib peut également inhiber la signalisation médiée par l'IGF et le PDGF ; ses effets inhibiteurs sur d'autres tyrosine kinases ne sont pas bien définis.

Stockage
Conserver à une température inférieure à 30 °C.

Spécifications
0,25 g.

Conditionnement
0,25 g × 10 comprimés/boîte.

Expiration
24 mois.