Hydroxychloroquinsulfat-Tabletten, Hydroxychloroquine Sulfate Tablets, Liusuan Qianglvkui Pian, 0,1g*14 Tabletten

Medikamentenname
Hydroxychloroquin-Sulfat-Tabletten
(Liu Suan Qiang Lv Kui Pian)

Inhaltsstoffe
Der Hauptinhaltsstoff dieses Produkts ist Hydroxychloroquinsulfat mit der chemischen Bezeichnung: 2-[[4-[(7-Chlor-4-chinolinyl)amino]pentyl]ethylamino]ethanol-Sulfat. Chemische Struktur: Summenformel: C18H26ClN3O·H2SO4; Molekulargewicht: 433,96.

Eigenschaften
Dieses Produkt ist eine Filmtablette, die nach dem Entfernen des Überzugs weiß oder fast weiß erscheint.

Indikationen
Dieses Produkt wird für die folgenden Zustände verwendet, wenn die Reaktion auf Medikamente mit potenziell schwerwiegenden Nebenwirkungen unbefriedigend ist: rheumatoide Arthritis, chronische Arthritis bei Jugendlichen, diskoiden Lupus erythematodes, systemischen Lupus erythematodes und Hautläsionen, die durch Sonnenlicht verursacht oder verschlimmert werden.

Dosierung und Anwendung
Orale Verabreichung
Für Erwachsene (einschließlich ältere Menschen) beträgt die Anfangsdosis 0,4 g pro Dosis, aufgeteilt. Wenn keine weitere Verbesserung der Wirksamkeit mehr beobachtet wird, kann die Dosis zur Erhaltung auf 0,2 g reduziert werden. Während der Erhaltungstherapie sollte die Erhaltungsdosis auf 0,4 g täglich erhöht werden, wenn die therapeutische Reaktion nachlässt. Die kleinste wirksame Dosis sollte zur Erhaltung angewendet werden und sollte 6,5 mg/kg/Tag (berechnet auf der Grundlage des Idealgewichts und nicht des tatsächlichen Gewichts) oder 0,4 g/Tag oder sogar weniger nicht überschreiten.
Jede Dosis sollte zu einer Mahlzeit oder mit Milch eingenommen werden.
Hydroxychloroquin hat eine kumulative Wirkung und benötigt mehrere Wochen, um seine vorteilhaften Wirkungen zu entfalten, während milde Nebenwirkungen relativ früh auftreten können. Wenn nach 6 Monaten Behandlung keine Verbesserung der rheumatischen Erkrankungen eintritt, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Bei der Behandlung von Lichtempfindlichkeitserkrankungen sollte die Behandlung nur bei maximaler Sonneneinstrahlung erfolgen.

Nebenwirkungen
Laut Berichten aus der ausländischen Literatur treten die folgenden Nebenwirkungen bei Langzeitanwendung jedes 4-Aminochinolin-Präparats nicht auf, wurden aber bei einem oder mehreren Medikamenten gemeldet, daher ist bei der Anwendung dieser Klasse von Medikamenten Vorsicht geboten. Die Arten und Häufigkeiten der Nebenwirkungen variieren zwischen den verschiedenen Verbindungen.

Wirkungen auf das zentrale Nervensystem: Reizbarkeit, Neurotizismus, Stimmungsschwankungen, Albträume, Psychosen, Kopfschmerzen, Schwindel, Vertigo, Tinnitus, Nystagmus, sensorineuraler Hörverlust, Krämpfe, Ataxie. Obwohl selten, wurden die oben genannten Nebenwirkungen in der ausländischen Literatur berichtet.

Neuromuskuläre Wirkungen: Skelettmuskellähmung oder Myopathie oder Neuromyopathie, die zu fortschreitender Schwäche und proximaler Muskelatrophie führt, die von leichten sensorischen Anomalien, verminderten Sehnenreflexen und abnormer Nervenleitung begleitet sein kann.

Augenwirkungen:

1. Akkommodationsstörungen des Ziliarkörpers können zu verschwommenem Sehen führen, was dosisabhängig und nach Absetzen reversibel ist.
2. Hornhaut: Vorübergehendes Hornhautödem und Trübung, verminderte Hornhautempfindlichkeit. Symptomatische oder asymptomatische Hornhautveränderungen (verschwommenes Sehen, Halos, Lichtempfindlichkeit) sind häufig, aber reversibel. Hornhautablagerungen können bereits 3 Wochen nach Beginn der Medikation auftreten. Die Inzidenz von Hornhautläsionen und visuellen Nebenwirkungen unter Hydroxychloroquin ist jedoch viel geringer als unter Chloroquin.
3. Netzhaut: Makulaödem, Atrophie, abnormale Pigmentablagerungen (von leichten punktförmigen Ablagerungen bis zu diffusen), Verlust des Foveolarreflexes, verlängerte Erholungszeit der Makula nach Exposition gegenüber hellem Licht (Lichtstress-Test), erhöhte Schwelle für rotes Licht in der Makula, parafovealen und umgebenden Netzhautbereichen. Andere Fundusveränderungen umfassen blasse und atrophische Sehnervenpapillen, verengte Netzhautarterien, granuläre Pigmentablagerungen um die Netzhaut und choroidale Veränderungen (konvexe Choroidea) während der Krankheitsprogression.
4. Gesichtsfelddefekte: Parazentrale Skotome, zentrale Skotome und verminderte Sehschärfe. Selten kann es zu einer Einengung des Gesichtsfeldes und Farbsehstörungen kommen.

Hautreaktionen: Ergrauen der Haare, Alopezie, Pruritus, Haut- und Schleimhautpigmentveränderungen, Lichtempfindlichkeit und Hautläsionen (Urtikaria, polymorphes Erythem, lichenoide Veränderungen, makulopapulöses Exanthem, Purpura, Erythema anulare centrifugum, Stevens-Johnson-Syndrom, akute generalisierte exanthematische Pustulose und exfoliative Dermatitis).

Hämatologische Wirkungen: Verschiedene hämatologische Anomalien wie aplastische Anämie, Agranulozytose, Leukopenie, Anämie und Thrombozytopenie (Hämolyse bei Patienten mit G-6-PD-Mangel).

Gastrointestinale Wirkungen: Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Bauchkrämpfe können auftreten. Es gab Berichte über abnormale Leberfunktion und sogar Fälle von fulminantem Leberversagen in der ausländischen Literatur.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Angioödem und Bronchospasmus wurden in der ausländischen Literatur berichtet.

Kardiovaskuläre Wirkungen: Kardiomyopathie wird selten berichtet und tritt nur bei Patienten auf, die hohe Dosen von Hydroxychloroquin erhalten. Bei Herzleitungsstörungen (Schenkelblock/AV-Block) und bilateraler ventrikulärer Hypertrophie sollte eine chronische Toxizität vermutet werden. Das Absetzen kann zur Erholung führen.

Andere Wirkungen: Gewichtsverlust, Müdigkeit, Porphyrie und Exazerbation von Psoriasis, die nicht lichtempfindlich ist.

Kontraindikationen

1. Patienten mit Netzhaut- oder Gesichtsfeldveränderungen, die durch eine Behandlung mit 4-Aminochinolin-Verbindungen verursacht werden können, ist die Anwendung dieses Produkts untersagt.
2. Patienten mit bekannter Allergie gegen 4-Aminochinolin-Verbindungen ist die Anwendung dieses Produkts untersagt.
3. Schwangere und stillende Frauen dürfen dieses Produkt nicht anwenden.

Vorsichtsmaßnahmen
(1) Dieses Produkt außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
(2) Die Anwendung dieses Produkts kann Psoriasis und Porphyrie verschlimmern. Daher sollte dieses Produkt bei diesen Patienten nicht angewendet werden, es sei denn, der Arzt beurteilt den Nutzen für den Patienten als größer als die möglichen Risiken.
(3) Ärzte sollten vor der Verschreibung dieses Produkts den gesamten Inhalt dieser Packungsbeilage genau kennen.
(4) Bei einigen Patienten, die eine Langzeit- oder Hochdosisbehandlung erhielten, wurden irreversible Netzhautschäden beobachtet. Es wird berichtet, dass Netzhautveränderungen dosisabhängig sind.
(5) Patienten, die dieses Produkt einnehmen, sollten anfängliche (Basis-) und regelmäßige (alle 3 Monate) augenärztliche Untersuchungen (einschließlich Sehschärfe, Spaltlampenbiomikroskopie, Funduskopie und Gesichtsfelduntersuchung) erhalten.
(6) Wenn es Anzeichen für eine abnormale Sehschärfe, ein Gesichtsfeld oder einen Makulabereich der Netzhaut (z. B. Pigmentveränderungen, Verlust des Foveolarreflexes) oder visuelle Symptome (z. B. Blitze und Streifen) gibt, die nicht vollständig durch Akkommodationsschwierigkeiten oder Hornhauttrübung erklärt werden können, sollte das Medikament sofort abgesetzt und eine mögliche Progression genau überwacht werden. Selbst nach Absetzen der Behandlung können Netzhautveränderungen (und Sehstörungen) weiterhin fortschreiten.
(7) Alle Patienten, die eine Langzeitbehandlung mit diesem Produkt erhalten, sollten regelmäßig nachuntersucht und untersucht werden, einschließlich der Überprüfung der Knie- und Knöchelreflexe und etwaiger Anzeichen von Muskelschwäche. Wenn Muskelschwäche festgestellt wird, sollte das Medikament abgesetzt werden.
(8) Dieses Produkt sollte bei Patienten mit Lebererkrankungen oder Alkoholismus oder bei gleichzeitiger Anwendung mit Medikamenten, die bekanntermaßen lebertoxisch sind, mit Vorsicht angewendet werden.
(9) Bei Patienten, die eine Langzeitbehandlung mit diesem Produkt erhalten, sollten regelmäßig Blutbildkontrollen durchgeführt werden. Wenn schwere hämatologische Störungen auftreten, die nicht auf die behandelte Krankheit zurückzuführen sind, sollte ein Absetzen des Medikaments in Betracht gezogen werden. Patienten mit G-6-PD-Mangel (Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase) sollten dieses Medikament mit Vorsicht anwenden.
(10) Bei diesem Produkt können Hautreaktionen auftreten, daher ist bei der Verabreichung dieses Produkts an Patienten, die Medikamente mit einer klaren Neigung zur Dermatitis erhalten, entsprechende Vorsicht geboten.
(11) Die empfohlenen Methoden zur Frühdiagnose von "Hydroxychloroquin-Retinaläsionen" umfassen ① die Funduskopie zur Überprüfung subtiler Pigmentstörungen oder des Verlusts des Foveolarreflexes in der Makula und ② die Verwendung eines kleinen roten Ziels zur Überprüfung zentraler, perizentraler oder zentraler Skotome im Gesichtsfeld oder zur Bestimmung der Schwelle für rotes Netzhautlicht. Jegliche unerklärlichen visuellen Symptome wie Blitze oder Streifen sollten ebenfalls als mögliche Manifestationen von Netzhautläsionen vermutet werden.
(12) Bei schweren toxischen Symptomen aufgrund einer Überdosierung oder Allergie wird die orale Verabreichung von Ammoniumchlorid (8 g täglich in geteilten Dosen für Erwachsene, für 3 oder 4 Tage pro Woche) für mehrere Monate nach Absetzen der Behandlung empfohlen, da die Ansäuerung des Urins die renale Ausscheidung von 4-Aminochinolin-Verbindungen um 20 % bis 90 % erhöhen kann. Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen und/oder metabolischer Azidose ist jedoch Vorsicht geboten.

Medikation für spezielle Bevölkerungsgruppen
Vorsichtsmaßnahmen für Kinder
Derzeit gibt es in China keine systematischen und zuverlässigen klinischen Studien zur Anwendung dieses Medikaments bei Kindern. Die Wirksamkeit und Sicherheit dieses Medikaments bei Kindern wurden nicht nachgewiesen, daher wird die Anwendung bei Kindern nicht empfohlen.

Vorsichtsmaßnahmen für Schwangerschaft und Stillzeit
Hydroxychloroquin kann die Plazenta passieren. Es liegen nur begrenzte Informationen zur Anwendung von Hydroxychloroquin während der Schwangerschaft vor. Es ist zu beachten, dass therapeutische Dosen von 4-Aminochinolin mit Schädigungen des zentralen Nervensystems, einschließlich seiner Toxizität (auditorische und vestibuläre Toxizität, angeborene Taubheit), Netzhautblutungen und Netzhautpigmentierung, verbunden sind. Daher sollten schwangere Frauen die Anwendung von Hydroxychloroquin vermeiden, und es sollte nur angewendet werden, wenn der Arzt der Ansicht ist, dass der Nutzen der Prävention und Behandlung mit diesem Medikament die möglichen Risiken überwiegt. Nach intravenöser Injektion von radioaktiv markiertem Chloroquin bei trächtigen CBA-Mäusen passierte das Medikament schnell die Plazenta und reicherte sich selektiv in den Melanin-Strukturen der fötalen Augen an, wobei es nach der Eliminierung des Medikaments aus anderen Körperteilen noch 5 Monate in den Augengeweben verblieb. Stillende Frauen sollten Hydroxychloroquin mit Vorsicht anwenden, da kleine Mengen Hydroxychloroquin in die Muttermilch ausgeschieden werden können und bekannt ist, dass Säuglinge sehr empfindlich auf die toxischen Wirkungen von 4-Aminochinolin reagieren.

Vorsichtsmaßnahmen für ältere Menschen
Es wurden keine solchen Studien durchgeführt und es sind keine zuverlässigen Referenzen verfügbar.

Arzneimittelwechselwirkungen
Noch nicht klar.

Pharmakologische Wirkungen
Dieses Produkt ist ein 4-Aminochinolin-Medikament, das zur Behandlung von diskoidem Lupus erythematodes und systemischem Lupus erythematodes eingesetzt wird. Sein Wirkmechanismus ist unklar, wird aber derzeit als mit seinen immunsuppressiven und entzündungshemmenden Wirkungen zusammenhängend angesehen.

Lagerung
In einem lichtgeschützten, versiegelten Behälter aufbewahren.

Spezifikation
0,1 Gramm

Verpackungsspezifikation
Aluminium-Kunststoff-Blisterverpackung; 14 Tabletten pro Schachtel.

Ablaufdatum
36 Monate.