Aiyuida Vardenafilhydrochlorid-Tabletten, 10 mg (8 Tabletten/Karton), gegen erektile Dysfunktion (ED)

Arzneimittelname
Vardenafilhydrochlorid-Tabletten

Inhaltsstoffe
Wirkstoff: Vardenafilhydrochlorid
Chemischer Name: 2-[2-Ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-ylsulfonyl)phenyl]-5-methyl-7-propyl-3H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-on-Monohydrochlorid-Trihydrat
Molekularformel: C₂₃H₃₂N₆O₄S·HCl·3H₂O
Molekulargewicht: 579,1

Physikalische Eigenschaften
Dieses Produkt ist eine hellgelbe bis dunkelgelbe Filmtablette, die nach Entfernen des Filmüberzugs weiß ist.

Indikationen
Behandlung der männlichen erektilen Dysfunktion.

Lagerung
Bei Raumtemperatur lagern.

Spezifikationen
10 mg × 8 Tabletten

Haltbarkeit
24 Monate

Dosierung und Verabreichung
Verabreichung: Oral
Empfohlene Dosis: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg, die etwa 25–60 Minuten vor der sexuellen Aktivität eingenommen wird. In klinischen Studien wurde eine Wirksamkeit festgestellt, wenn die Einnahme 4–5 Stunden vor der sexuellen Aktivität erfolgte. Die maximal empfohlene Dosierungshäufigkeit ist einmal täglich. Vardenafil kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Sexuelle Stimulation ist für eine Reaktion erforderlich.
Dosisanpassung: Die Dosis kann je nach Wirksamkeit und Verträglichkeit auf 20 mg erhöht oder auf 5 mg verringert werden. Die maximal empfohlene Tagesdosis beträgt 20 mg.
Leberfunktionsstörung:

• Leichte Leberfunktionsstörung (Child-Pugh A): Keine Dosisanpassung erforderlich.
• Mäßige Leberfunktionsstörung (Child-Pugh B): Therapiebeginn mit 5 mg, anschließende Anpassung auf 10 mg je nach Verträglichkeit und Wirksamkeit.
• Schwere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh C): Pharmakokinetische Studien wurden nicht durchgeführt.
  Nierenfunktionsstörung: Bei leichter, mäßiger oder schwerer Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Pharmakokinetische Studien an Dialysepatienten wurden nicht durchgeführt.
  Begleitmedikamente:
• Die gleichzeitige Verabreichung mit α-Blockern kann eine symptomatische Hypotonie verursachen. Beginnen Sie die Therapie bei Patienten, die auf eine α-Blocker-Therapie eingestellt sind, mit der niedrigsten empfohlenen Anfangsdosis (5 mg). Bei gleichzeitiger Verabreichung mit anderen α-Blockern sollte ein Dosisintervall eingehalten werden.
• CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir, Indinavir, Erythromycin) können eine Dosisanpassung erfordern. Die maximale Dosis von Vardenafil sollte bei gleichzeitiger Verabreichung mit Erythromycin 5 mg nicht überschreiten. Die gleichzeitige Verabreichung mit starken CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Indinavir, Ritonavir) ist zu vermeiden.

Nebenwirkungen
Häufigkeit von unerwünschten Arzneimittelwirkungen (UAW): Die Tabelle fasst die Häufigkeit der mit Vardenafil berichteten UAW zusammen, kategorisiert nach Schweregrad. Die Häufigkeiten sind definiert als: Sehr häufig (≥1/10), Häufig (≥1/100 bis <1/10), Gelegentlich (≥1/1000 bis <1/100), Selten (≥1/10.000 bis <1/1000), Sehr selten (<1/10.000). UAW, die nur während der Post-Marketing-Überwachung und mit nicht abschätzbarer Häufigkeit entdeckt wurden, sind unter „Unbekannt“ aufgeführt.

Gegenanzeigen

• Überempfindlichkeit gegen Vardenafil oder einen der Hilfsstoffe.
• Gleichzeitige Anwendung mit Nitraten oder Stickstoffmonoxid-Donatoren (kann hypotensive Wirkungen verstärken).
• Gleichzeitige Anwendung mit HIV-Protease-Inhibitoren (z. B. Indinavir, Ritonavir) aufgrund starker CYP3A4-Hemmung.

Vorsichtsmaßnahmen

• Kardiovaskuläres Risiko: Sexuelle Aktivität birgt ein inhärentes kardiales Risiko. Beurteilen Sie den Herzstatus vor Beginn der Therapie. Vardenafil kann eine leichte, vorübergehende Hypotonie verursachen. Vorsicht bei Patienten mit linksventrikulärer Ausflussobstruktion (z. B. Aortenstenose, idiopathische hypertrophe Subaortenstenose). Sexuelle Aktivität bei Patienten mit instabilen kardiovaskulären Erkrankungen vermeiden.
• QT-Verlängerung: Vardenafil kann das QTc-Intervall verlängern. Vorsicht bei Patienten mit angeborener QT-Verlängerung oder solchen, die Antiarrhythmika der Klasse IA (z. B. Chinidin, Procainamid) oder Klasse III (z. B. Amiodaron, Sotalol) erhalten.
• Anatomische Penisdeformitäten: Vorsicht bei Patienten mit anatomischen Deformitäten (z. B. Peyronie-Krankheit) oder Zuständen, die zu Priapismus prädisponieren (z. B. Sichelzellanämie, Leukämie).
• Kombinationstherapie: Die Sicherheit und Wirksamkeit der Kombination mit anderen Behandlungen für erektile Dysfunktion wurde nicht nachgewiesen.

Spezielle Patientengruppen
Pädiatrische Anwendung: Nicht zur Anwendung bei Kindern (Geburt bis 16 Jahre) angezeigt.
Schwangerschaft und Stillzeit: Nicht untersucht; keine Referenzen verfügbar.

Arzneimittelwechselwirkungen

• Nitrate/NO-Donatoren: Die gleichzeitige Anwendung mit Vardenafil kann hypotensive Wirkungen verstärken. Gleichzeitige Verabreichung vermeiden.
• CYP-Inhibitoren:
• Cimetidin: Keine signifikante Auswirkung auf die Pharmakokinetik von Vardenafil.
• Erythromycin: Erhöht Vardenafil-AUC und Cmax um 300 % bzw. 200 %.
• Ketoconazol: Erhöht Vardenafil-AUC und Cmax um 900 % bzw. 300 %.
• Indinavir: Erhöht Vardenafil-AUC um 1500 % und Cmax um 600 %.
• Ritonavir: Erhöht Vardenafil-Cmax um das 13-Fache und AUC um das 49-Fache.
• α-Blocker: Die gleichzeitige Anwendung kann eine symptomatische Hypotonie verursachen. Ein Dosisintervall wird empfohlen.

Pharmakologische Wirkungen
Pharmakodynamik: Vardenafil hemmt PDE5, erhöht die cGMP-Spiegel und verbessert die erektile Funktion. Sexuelle Stimulation ist für die Wirksamkeit erforderlich. Vardenafil ist ein selektiver PDE5-Inhibitor mit einer >15-fachen Selektivität für PDE5 gegenüber PDE6 und einer >1000-fachen Selektivität gegenüber anderen PDE-Isoformen.
Toxikologie:

• Genotoxizität: Negativ im Ames-Test, V79-Zellmutationsassay, Chromosomenaberrationstest und Maus-Mikronukleus-Test.
• Reproduktionstoxizität: Keine Auswirkungen auf die Fertilität bei Dosen bis zu 100 mg/kg/Tag bei Ratten. Keine Teratogenität bei Ratten oder Kaninchen bei Dosen bis zu 18 mg/kg/Tag beobachtet.
• Karzinogenität: Keine Karzinogenität bei Ratten oder Mäusen nach 24-monatiger Dosierung beobachtet.